Xeljanz® (tofacitinib) vient d’obtenir une nouvelle AMM européenne dans le traitement de la rectocolite hémorragique (RCH) active modérée à sévère chez les patients adultes ayant présenté une réponse inadéquate, une perte de réponse ou une intolérance soit au traitement conventionnel, soit à un agent biologique.
Xeljanz® disposait déjà de 2 indications dans la polyarthrite rhumatoïde et le rhumatisme psoriasique.
Il se présente sous forme de comprimés pelliculés contenant 5 mg de tofacitinib et une nouvelle forme comprimé contenant 10 mg de tofacitinib vient également d’être approuvée.
Le tofacitinib est un inhibiteur puissant et sélectif de la famille des Janus Kinases (JAK). Dans les essais enzymatiques, le tofacitinib inhibe les JAK1, JAK2 et JAK3 ainsi que, dans une moindre mesure, la TyK2. En revanche, le tofacitinib présente un degré élevé de sélectivité contre les autres kinases du génome humain.
Dans les cellules humaines, le tofacitinib inhibe préférentiellement la signalisation par les récepteurs hétérodimériques des cytokines associés à JAK3 et/ou à JAK1 et montre une sélectivité fonctionnelle pour les récepteurs des cytokines qui signalent via les paires de JAK2. L’inhibition des JAK1 et JAK3 par le tofacitinib atténue la signalisation des interleukines (IL-2, -4, -6, -7, -9, -15, -21) et des interférons de type I et de type II, ce qui entraîne une modulation des réponses immunitaire et inflammatoire.
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